Ізо-мік спрей 1.25 мг/доза 15 мл

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. изосорбида динитрат викликає розслаблення гладких м'язів судин, що призводить до вазодилатації. при цьому розслабляються як периферичні артерії, так і вени. такий ефект сприяє венозному «ПУЛІНГ» крові та зменшує венозний повернення до серця; таким чином знижуються желудочковое кінцевий діастолічний пекло і обсяг (переднавантаження). дію на артерії, а при більш високих дозах - на артеріоли призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). це, в свою чергу, полегшує роботу серця.

Вплив як на перед-, так і постнавантаження призводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню.

Ізосорбіду динітрат викликає також перерозподіл кровотоку в субендокардіальних відділах серця в разі, коли коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями. Такий вплив, ймовірно, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію постстенотіческое ділянки міокарда. Крім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при навантаженні. Цей позитивний ефект виявляється внаслідок ряду патогенетичних механізмів, включаючи поліпшення клапанної регургітації (завдяки зменшенню шлуночка) і зменшення потреби міокарда в кисні.

Внаслідок зменшення потреби в кисні та збільшення його доставки нітрати обмежують пошкодження міокарда при інфаркті. Таким чином, застосування ізосорбіду динітрату може бути корисним для пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

Вплив на інші системи органів включає розслаблення м'язів бронхів, а також травного тракту, жовчо і сечовивідних шляхів. Є також повідомлення про розслаблення гладких м'язів матки.

Механізм дії. Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO). Оксид азоту викликає розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази та подальшого підвищення концентрації циклічного внутрішньоклітинного гуанозілмонофосфата (cGMP). Таким чином стимулюється cGMP-залежна протеинкиназа і внаслідок цього змінюється фосфорилування білків в клітині гладких м'язів. Це, в свою чергу, викликає дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину і зниження контрактильности.

Фармакокінетика. Після розпилення в ротовій порожнині активна речовина - ізосорбіду динітрат - дуже швидко всмоктується. Дія препарату починається вже через 1-3 хв після застосування, C max в плазмі крові досягається протягом 3-6 хв. T ½ становить 30-60 хв. Протягом 90-120 хв концентрація в плазмі крові повертається до вихідного рівня. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з T ½, які становлять відповідно 1,5-2 год і 4-6 год. Обидва метаболіти є неактивними.

При застосуванні в ротовій порожнині ізосорбіду динітрат проходить швидкий метаболізм в печінці, завдяки чому досягається значно вищий біодоступність - 60-100% (при пероральному застосуванні - 15-30%).

Показання
Призначають дорослим:

для лікування нападів стенокардії, крім випадків, обумовлених гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;
для профілактики нападів стенокардії;
при гострому інфаркті міокарда;
при гострої лівошлуночкової серцевої недостатності.
Застосування
Препарат призначати тільки дорослим. для розпилення в ротовій порожнині. доза повинна бути адаптована до індивідуальних особливостей пацієнта.

Для припинення нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може викликати напад, слід впорснути препарат в ротову порожнину 1-3 рази з інтервалом між уприскуванням 30 с.

Разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна підвищувати тільки за рекомендацією лікаря.

При гострому інфаркті міокарда або гострої серцевої недостатності починати з 1-3 впорскування. У разі відсутності ефекту протягом 5 хв можна зробити ще один впорскування. Якщо і в наступні 10 хв поліпшення не спостерігається, можна повторити застосування спрею під ретельним контролем АТ.

Була описана толерантність (зниження ефективності), а також перехресна толерантність з іншими препаратами нітратної групи (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітратом). Щоб запобігти зниженню або втраті ефекту, слід уникати частого прийому високих доз.

Інструкція по застосуванню. Перед першим застосуванням препарату слід кілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, поки не сформується рівномірний хмара спрея. Тепер препарат готовий до застосування.

Якщо після останнього застосування препарату минуло більше доби, перше розпорошення слід зробити в повітря для запобігання застосування неповної дози.

При застосуванні флакон слід тримати вертикально, розпилювачем догори.

Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши на розпилювач, впорснути розчин в рот таким чином:

зробити глибокий вдих;
затримати дихання;
натискаючи на розпилювач, впорснути розчин в рот (при цьому може виникнути легке печіння на язиці);
закрити рот і протягом наступних 30 з дихати тільки через ніс.
Р-р слід вдихати. Для гарантії бездоганного дії слід натиснути на розпилювач, не перериваючи та до кінця, і знову відпустити. Час від часу слід перевіряти роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.