Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. антиангінальний засіб. механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини - оксиду азоту. в гладких м'язах судин оксид азоту активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного 3,5-гуанозинмонофосфату, що призводить до розслаблення гладких м'язів. під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. дію ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. изосорбида динитрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням. підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ІХС, стенокардією. при серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження, знижує тиск в малому колі кровообігу.
Фармакокінетика. При сублінгвальному застосуванні ізосорбіду динітрат швидко всмоктується і виявляє гемодинамічний і антиангінальний ефект через 2-5 хв (тобто купірування нападу стенокардії спостерігається через 2-5 хв після застосування, що обумовлено особливостями виробництва сублингвальной форми препарату). C max в плазмі крові досягається через 5-6 хв. Максимальний ефект таблеток ізосорбіду динітрату при сублінгвальному застосуванні настає через 10-15 хв. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 60-120 хв. Препарат короткої дії. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, T ½ якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з T ½ 2,5 ч. T ½ ізосорбіду динітрату при сублінгвальному застосуванні становить 1 ч. 80-100% застосованої разової дози виводиться з сечею протягом 24 год, переважно у вигляді метаболітів. Особливе значення має ця форма у хворих з низькою системною біодоступністю таблеток ізосорбіду динітрату при прийомі всередину.
Показання
Купірування і профілактика нападів стенокардії.
Для запобігання нападів стенокардії препарат застосовують перед очікуваними фізичним або емоційним навантаженням.
Застосування
З-мик 5 мг застосовувати сублінгвально (під язик). разова доза становить 5-10 мг.
Для купірування нападу стенокардії або перед очікуваними емоційними та фізичними навантаженнями, які зазвичай викликають напад, 1 таблетку препарату покласти під язик і потримати в роті до її розчинення. При необхідності можна повторити прийом препарату через 10-15 хв.
Відгуків ще немає
Станьте першим, хто поділиться своєю думкою!