Мелбек таблетки 15 мг №30

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. мелоксикам відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамов, селективний інгібітор ЦОГ-2, який містить енолевую кислоту. препарат має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів - медіаторів запалення завдяки селективного інгібування ЦОГ-2. в ході клінічних досліджень виявлено значно менша токсичність мелоксикаму порівняно з іншими засобами (наприклад напроксеном, піроксикамом і диклофенаком), які, в однаковій мірі пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ушкоджувати шлунково-кишкового тракту і нирки. коефіцієнт селективності ic50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикаму - 2, завдяки цьому препарат виявляє необхідний терапевтичний ефект і порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше стає причиною побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика. Всмоктування. Мелоксикам добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%, C max в плазмі крові досягається через 5-6 год і становить в залежності від прийнятої дози 0,4-1 мг/мл після прийому 7,5 мг та 0,8-2,0 мг/мл після прийому 15 мг препарату. Рівнозначна концентрація досягається на 3-5-й день лікування. Тривалий прийом препарату (більше 1 року) не спричиняє підвищення його концентрації в плазмі крові у порівнянні з показниками на початку застосування.

Розподіл. Близько 99,5% препарату зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу становить в середньому 11 л. Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація приблизно в 2 рази нижче, ніж в плазмі крові.

Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Елімінація. Близько 43% дози виводиться з сечею, решта - з жовчю. 5% дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Т ½ лікарського засобу становить 20 год.

Печінкова і ниркова недостатність не роблять значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв і знижується у осіб похилого віку.

Показання
Лікування захворювань, які супроводжуються больовим синдромом: остеоартрит, артроз, дегенеративні захворювання суглобів, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт.

Застосування
У дорослих Мелбек застосовують 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При остеоартриті: 5 мг/добу; при необхідності дозу можна підвищити до 15 мг/добу.

При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті: 15 мг 1 раз на добу; в залежності від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з високим ризиком розвитку побічних ефектів і хворим, які знаходяться на діалізі, лікування слід починати з дози 7,5 мг 1 раз на добу.

Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.