Варфарин Оріон таблетки 5 мг №30

Фармакологічні властивості

Варфарин або 4-гідроксикумарин – антикоагулянт, який блокує вітамін
К-залежний синтез факторів згортання крові. З його ізомерів S-варфарин приблизно у 5 разів сильніший за R-варфарин. Його ефективність заснована на здатності варфарину блокувати дію вітаміну К на синтез факторів згортання крові II, VII, IX і X. У терапевтичних дозах варфарин зменшує швидкість синтезу факторів згортання на 30-50 % і знижує також їх біологічну активність. Повний ефект наступає на 2-7-й день (протягом цього часу фактори згортання, що вже циркулюють у крові, виводяться з організму).
Генетична варіація гена VKORC1, що кодує вітамін К епоксид редуктази (мішень варфарину) показала вплив необхідної дози за рахунок підвищення чутливості до варфарину.
У дослідженнях було повідомлено про різницю приблизно в два рази між найвищою і найнижчою середньої дозою для різних груп гаплотипів. Представники європейської раси відносно рівномірно розподілені між групами, в той час як азіати в основному мають гени, які вимагають зниження дози. Генотипування можна враховувати при лікуванні особливо чутливих пацієнтів, для яких особливо важливо уникати надмірного антикоагулянтного ефекту.

Показання

Лікування і профілактика тромбозів глибоких вен та емболії легеневої артерії.
Вторинна профілактика інфаркту міокарда і профілактика тромбоемболічних ускладнень (церебральна емболія або системна емболія) після інфаркту міокарда.
Профілактика тромбоемболічних ускладнень (церебральна емболія або системна емболія) у пацієнтів з фібриляцією передсердя, ураженнями серцевих клапанів або з протезованими клапанами серця.

Спосіб застосування та дози

Цільовий рівень МНІ (Міжнародний Нормалізаційний Індекс) для пероральної антикоагулянтної терапії:
Профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з протезованими клапанами серця:
МНІ 2,5-3,5.
Інші показання: МНІ 2,0-3,0.
Дорослі: пацієнтам з нормальною масою тіла і спонтанним МНІ нижче 1,2 призначати 10 мг варфарину протягом трьох послідовних днів. Потім дозу розраховувати відповідно до наведеної нижче таблиці, заснованої на вимірюванні МНІ на четвертий день.
При амбулаторному лікуванні і у пацієнтів зі спадковою недостатністю протеїну С або S рекомендована початкова доза становить 5 мг варфарину протягом трьох послідовних днів. Потім дозу розраховувати відповідно до наведеної нижче таблиці, заснованої на вимірюванні МНІ на четвертий день.
Для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з невеликою масою тіла, зі спонтанним МНІ вище 1,2, або тих, які мають супутні захворювання або одержують будь-які лікарські препарати, що впливають на ефективність антикоагулянтной терапії, рекомендована початкова доза становить 5 мг варфарину протягом двох наступних днів. Потім дозу розраховувати відповідно до наведеної нижче таблиці, заснованої на вимірюванні МНІ на третій день.
Вимірювання МНІ проводити щодня, поки не буде досягнутий стабільний цільовий рівень, який зазвичай встановлюється на 5-6-й день лікування. Потім вимірювання МНІ проводити щотижня, досягаючи 4-тижневого інтервалу. У разі великих відхилень у рівні МНІ або у пацієнтів із захворюваннями печінки або захворюваннями, що впливають на всмоктування вітаміну К, інтервали вимірювань можуть бути менше 4 тижнів. Призначення нових або відміна лікарських препаратів, що раніше приймалися, вимагає проведення додаткових вимірювань МНІ. При тривалій терапії корегування проводиться до тижневої дози варфарину відповідно до наведеної вище таблиці. Якщо доза вимагає корекції, то наступне вимірювання МНІ слід проводити через 1 або 2 тижні після корекції. Після цього вимірювання тривають до досягнення 4-тижневих інтервалів.
Планові операції: пре-, пере- і постоперативна антикоагулянтна терапія проводиться так, як указано нижче.
Визначити МНІ за тиждень до призначеної операції.
Припинити прийом варфарину за 1-5 днів до операції. У разі високого ризику тромбозу пацієнтові для профілактики підшкірно слід вводити низькомолекулярний гепарин. Тривалість паузи у прийомі варфарину залежить від МНІ. Прийом варфарину припинити:
– за 5 днів до операції, якщо МНІ > 4,0
– за 3 дні до операції, якщо МНІ = від 3,0 до 4,0
– за 2 дні до операції, якщо МНІ = від 2,0 до 3,0
Визначити МНІ увечері перед операцією і ввести 0,5-1,0 мг вітаміну К1 перорально або внутрішньовенно, якщо МНІ > 1,8.
Взяти до уваги необхідність інфузії нефракціонованого гепарину або профілактичного введення низькомолекулярного гепарину у день операції.
Продовжити підшкірне введення низькомолекулярного гепарину протягом 5-7 днів після операції з супутнім відновленим прийомому варфарину.
Продовжити прийом варфарину зі звичайної підтримуючої дози того ж дня увечері після невеликих операцій і в день, коли пацієнт починає отримувати ентеральне харчування після великих операцій.
Діти: терапію антикоагулянтами у дітей проводити за призначенням та під наглядом педіатрів.