Медрол 4 мг пігулки №30

Показання до застосування
Ендокринні захворювання Первинна і вторинна недостатність коркового шару надниркових залоз (при цьому препаратами першого ряду є гідрокортизон або кортизон; при необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати в поєднанні з мінералокортикоїдами; одночасне застосування мінералокортикоїдів особливо важливо для лікування дітей раннього віку). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. Негнійний тиреоїдит. Гіперкальціємія при злоякісних пухлинах. Неендокринні хвороби. 1. Ревматичні захворювання. Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або загострення процесу) при таких захворюваннях: псоріатичний артрит; ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами); анкілозуючий спондилоартрит; гострий та підгострий бурсит; гострий неспецифічний тендосиновіт; гострий подагричний артрит; посттравматичний остеоартроз; синовіт при остеоартриті; епікондиліт. 2. Колагеноз. У період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях: системний червоний вовчак; системний дерматоміозит (поліміозит); гострий ревмокардит; ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті 3. Шкірні захворювання. Пухирчатка; бульозний герпетиформний дерматит; важка мультиформна еритема (синдром Стівенса – Джонсона); ексфоліативний дерматит; фунгоїдний мікоз; важкий псоріаз; тяжкий себорейний дерматит. 4. Алергічні стани. Для лікування нижчезгаданих важких та інвалідних алергічних станів у разі неефективності стандартного лікування: сезонний або цілорічний алергічний риніт; сироваткова хвороба; бронхіальна астма; реакції гіперчутливості до лікарських засобів; контактний дерматит; атопічний дерматит. 5. Захворювання очей. Тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей та придаткового апарату, такі як: алергічні крайові виразки рогівки; ураження очей, спричинене Herpes zoster; запалення переднього відділу ока; дифузний задній увеїт та хоріоїдит; симпатична офтальмія; алергічний кон'юнктивіт; кератит; хоріоретиніт; неврит зорового нерва; ірит та іридоцикліт. 6. Захворювання органів дихання. Симптоматичний саркоїдоз; синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами; бериліоз; фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовується у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією); аспіраційний пневмоніт. 7. Гематологічні захворювання. Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; набута (аутоімуна) гемолітична анемія; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. 8. Онкологічні захворювання. Як паліативна терапія при таких захворюваннях: лейкози та лімфоми у дорослих; гострий лейкоз у дітей. 9. Набряковий синдром. Для індукції діурезу або усунення протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, ідіопатичного типу або обумовленому системним червоним вовчаком. 10. Захворювання травного тракту. Для виведення хворого із критичного стану при таких захворюваннях: виразковий коліт; хвороба Крона. 11. Захворювання нервової системи. Розсіяний склероз у фазі загострення; набряк мозку, спричинений пухлиною мозку. 12. Захворювання інших органів та систем. Туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі розвитку блоку у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією; трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда. 13. Трансплантація органів.
Фармакологічні властивості
Метилпреднізолон – це потужний протизапальний стероїд. Він має більш виражену протизапальну активність та меншу схильність до затримки натрію та води, ніж преднізолон. Відносна активність метилпреднізолону і гідрокортизону становить щонайменше чотири до одного. Фармакодинаміка.
Метилпреднізолон відноситься до групи синтетичних глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди проникають через клітинні мембрани та утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином), стимулюють транскрипцію мРНК та подальший синтез протеїнів різних ферментів, чим пояснюється ефект при системному застосуванні глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди не тільки істотно впливають на запальний процес та імунну відповідь, але також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, серцево-судинну систему, скелетні м'язи та центральну нервову систему. Вплив на запальний процес та імунну відповідь. Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів обумовлені їх протизапальними, імуносупресивними та протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються наступні терапевтичні ефекти: зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення зменшення вазодилатації; стабілізація лізосомальних мембран; інгібування фагоцитозу; зменшення продукції простагландинів та споріднених сполук. Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мг метилпреднізолону) має таку ж глюкокортикостероїдну (протизапальну) дію, що й 20 мг гідрокортизону. Метилпреднізолон має лише мінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону). Вплив на вуглеводний та білковий обмін. Глюкокортикоїди мають катаболічну дію щодо білків. Вивільняються амінокислоти перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці на глюкозу і глікоген. Всмоктування глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих, схильних до цукрового діабету. Вплив на жировий обмін. Глюкокортикоїди надають ліполітичну дію, що насамперед проявляється у тканинах кінцівок. Глюкокортикоїди також мають ліпогенетичну дію, найбільш виражену в області грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень. Максимальна фармакологічна активність кортикостероїдів виявляється тоді, коли пікова концентрація у плазмі крові вже пройдена, тому вважається, що більшість терапевтичних ефектів препаратів обумовлено насамперед модифікацією активності ферментів, а не прямою дією препарату.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика метилпреднізолону лінійна незалежно від способу застосування. Всмоктування. Метилпреднізолон швидко всмоктується, і максимальна концентрація метилпреднізолону в плазмі у здорових добровольців досягається приблизно протягом 1,5-2,3 години (залежно від дози) після перорального прийому цього лікарського засобу. Абсолютна біодоступність метилпреднізолону у здорових добровольців після перорального застосування загалом висока (82-89%). Поділ. Метилпреднізолон широко розподіляється у тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Очікуваний обсяг розподілу метилпреднізолону становить приблизно 1,4 л/кг. Зв'язування метилпреднізолону з білками плазми у людини становить приблизно 77%. Метаболізм. В організмі людини метилпреднізолон метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. Основними метаболітами є 20-α-гідроксиметилпреднізолон та 20-β-гідроксиметилпреднізолон. Його метаболізм у печінці відбувається переважно за участю ферменту CYP3A4 (для переліку лікарських взаємодій, заснованих на метаболізмі, опосередкованому ферментами CYP3A, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Метилпреднізолон, подібно до багатьох субстратів CYP3A4, може також бути субстратом для транспортного білка Р-глікопротеїну сімейства АТФ-зв'язувальних касет (ABC), що впливає на його розподіл у тканинах та взаємодію з іншими лікарськими засобами. Висновок. Середній період напіввиведення метилпреднізолону становить від 18 до 52 годин. Загальний кліренс – близько 5-6 мл/хв/кг. Пацієнтам із нирковою недостатністю корекції дози не потрібно. Метилпреднізолон виводиться шляхом гемодіалізу.
Спосіб застосування і дози
МЕДРОЛ Хрестоподібна насічка на пігулках не функціональна і не призначена для поділу таблетки. Початкова доза може змінюватись в залежності від показань. При менш тяжких захворюваннях зазвичай бувають достатніми нижчі дози, хоча окремим пацієнтам можуть знадобитися і вищі початкові дози. Терапія високими дозами застосовується при таких клінічних ситуаціях, як набряк мозку (200-1000 мг/добу), трансплантація органів (до 7 мг/кг/сут) та розсіяний склероз. У лікуванні розсіяного склерозу у фазі загострення пероральне застосування метилпреднізолону по 500 мг на добу протягом 5 днів або по 1000 мг на добу протягом 3 днів є ефективним. Якщо через належний період задовільного клінічного ефекту не досягнуто, терапію пігулками метилпреднізолону слід відмінити та призначити пацієнтові альтернативну терапію. Якщо після тривалої терапії препарат слід відмінити, рекомендується проводити поступово, а не раптово. Після досягнення задовільного ефекту слід підібрати індивідуальну дозу, що підтримує шляхом поступового зменшення початкової дози через певні проміжки часу до найнижчої дози, яка дозволить підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам'ятати, що потрібний постійний контроль дозування препарату. До ситуацій, у яких може виникнути потреба корекції дози препарату, відносяться: зміни клінічного стану, зумовлені настанням ремісії або загостренням захворювання; індивідуальна відповідь пацієнта на препарат; вплив на пацієнта стресових ситуацій, прямо не пов'язаних із основним захворюванням, на яке спрямована терапія. В останньому випадку може виникнути необхідність збільшити дозу метилпреднізолону на певний період часу в залежності від стану пацієнта. Слід наголосити, що потрібна доза може варіювати і її слід підбирати індивідуально залежно від характеру захворювання та реакції пацієнта на терапію. Альтернуюча терапія (АТ) Альтернуюча терапія – це режим дозування кортикостероїдів, при якому подвоєна добова доза кортикостероїду призначається через день, вранці. Метою такого виду терапії є досягнення у пацієнта, який потребує тривалої терапії, максимальних переваг застосування кортикостероїдів при зведенні до мінімуму деяких небажаних ефектів, включаючи пригнічення гіпофізарно-надниркової системи, кушінгоідний стан, синдром відміни кортикостероїдів та пригнічення росту.