Ротаритміл 200 мг таблетки №30

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ротарітміл - основний представник iii класу антиаритмічних препаратів (клас інгібіторів реполяризації). ротарітміл надає антиангінальний, коронаророзширювальний, α- і β-адреноблокирующий ефект.

Механізм дії аміодарону обумовлений блокадою іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином, калієвих, дуже незначно - кальцієвих і натрієвих), зменшенням автоматизму синусового вузла, а також неконкурентним пригніченням α- і β-адренергічної активності.

Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана з його здатністю істотно подовжувати потенціал дії (фазу 3) і таким чином збільшувати тривалість рефрактерних періодів і зменшувати збудливість міокарда передсердь і шлуночків, збільшувати тривалість рефрактерних періодів в додаткових пучках предсердно-желудочкового проведення AV-вузла, що призводить до зниження автоматизму синусового вузла, уповільнення проведення імпульсу по всіх ділянках провідної системи серця (уповільнює синоатріальну, предсердную і AV-провідність), зниження збудливості. При цьому відсутні зміни провідності шлуночків.

Антиангінальна дія препарату зумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні (за рахунок зменшення ЧСС і помірного зниження ОПСС) і збільшенням коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій. Підтримує серцевий викид, знижуючи тиск в аорті та ОПСС.

Препарат трохи знижує ОПСС і системний артеріальний тиск; не робить істотного впливу на скоротність міокарда. Відсутність негативного інотропного ефекту дозволяє застосовувати Ротарітміл при серцевій недостатності.

За своєю структурою аміодарон подібний тиреоїдних гормонів, тому препарат впливає на обмін тиреоїдних гормонів: інгібує перетворення T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодінази) і блокування захоплення цих гормонів кардіоцітамі та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Фармакокінетика. Фармакокінетика відрізняється значними індивідуальними варіаціями. Після прийому всередину аміодарон повільно всмоктується, біодоступність варіює в межах 30-80% (в середньому близько 50%). Після одноразового прийому C max в плазмі крові досягається через 3-7 ч. Проте терапевтична дія зазвичай розвивається через тиждень після початку прийому препарату (від декількох днів до 2 тижнів). Для аміодарону характерний досить великий і варіабельний об'єм розподілу в зв'язку з великим накопиченням в різних тканинах (жирова тканина, інтенсивно перфузувати органи, такі як печінка, легені та селезінка). Елімінація починається через кілька днів, і стабільна концентрація в плазмі крові досягається протягом одного або декількох місяців. Аміодарон метаболізується в печінці. Його основний метаболіт - дезетиламіодарон - фармакологічно активний і може посилювати протиаритмічний ефект основного з'єднання. Амиодарону притаманний тривалий T ½ зі значною індивідуальною варіабельністю (тому при виборі дози, наприклад її підвищенні або зниженні, слід пам'ятати, що повинен пройти по крайней мере 1 міс для стабілізації нової концентрації аміодарону в плазмі крові). Аміодарон в основному виводиться з жовчю і калом. Екскреція з сечею незначна, що дозволяє призначати препарат в звичайних дозах хворим з нирковою недостатністю. Аміодарон і його метаболіти виводяться в процесі гемодіалізу.

З урахуванням особливостей фармакокінетики для отримання терапевтичного ефекту слід застосовувати початкову насичуючу дозу з метою забезпечення накопичення препарату в тканинах. Наявність кумулятивного ефекту забезпечує тривалість дії протягом 10-45 днів після припинення лікування.

Кожна доза аміодарону (200 мг) містить 75 мг йоду. Частина йоду вивільняється з препарату та виявляється в сечі у вигляді йодиду (6 мг за 24 год при добовій дозі аміодарону 200 мг). Значна частина йоду, яка залишається в складі препарату, виводиться з калом після проходження через печінку, проте при тривалому прийомі аміодарону концентрація йоду може досягати 60-80% концентрації аміодарону.

Показання
Тахіаритмії, пов'язані з wpw-синдромом; тріпотіння і фібриляція шлуночків, коли неможливе застосування інших лікарських засобів; всі види пароксизмальної тахікардії, включаючи суправентрикулярну, вузлову і шлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь, коли інші препарати не можна застосовувати.
Таблетовану форму препарату застосовують тільки для лікування важких порушень ритму, які становлять небезпеку для життя хворого і резистентні до інших медикаментів, або якщо інші препарати протипоказані.

Лікування слід починати та контролювати тільки в умовах стаціонару або під наглядом фахівця.

Застосування
Препарат слід приймати тільки за призначенням лікаря. ротарітміл приймають всередину до їжі та запивають достатньою кількістю води.

дорослі

Доза насичення. Лікування зазвичай починають з 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом тижня, знижуючи дозу до 200 мг 2 рази на добу протягом наступного тижня.

Підтримуюча доза. Слід застосовувати мінімальні ефективні дози в залежності від реакції пацієнта на застосування препарату. Після періоду насичення дозу можна знизити до 200 або 100 мг/добу. Зрідка пацієнту може знадобитися більш висока підтримуюча доза. Підтримуючу дозу слід регулярно переглядати, особливо якщо вона перевищує 200 мг/добу.

Занадто високі дози під час підтримуючої терапії можуть викликати побічні ефекти, які, як вважається, пов'язані з високими рівнями аміодарону та його метаболітів в тканинах організму. Оскільки Ротарітміл має дуже тривалий T ½, його можна приймати через день (200 мг можна приймати через день, а 100 мг рекомендується приймати щодня). Можна робити перерви в прийомі препарату 2 рази на тиждень. Режим прийому препарату визначають індивідуально.

Пацієнти похилого віку. Як і для всіх пацієнтів, дуже важливо застосовувати мінімальні ефективні дози. Пацієнти похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до дії препарату навіть при призначенні звичайних доз. Особливу увагу слід приділити моніторингу функції щитоподібної залози.