Лопедіум капсули 2 мг №10

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. лопедіум® - сильнодіючий протидіарейні препарати тривалої дії.

Лопераміду гідрохлорид зв'язується з опіатних рецепторами кишкової стінки. В результаті пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи таким чином пропульсивную перистальтику і збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечника до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Лоперамід є високоспецифічним речовиною для стінок кишечника, досягає системної циркуляції в обмеженому обсязі та практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, при прийомі якої проявляється максимальний ефект проти діареї.

Фармакокінетика. Абсорбція: велика частина лоперамида, прийнятого всередину, абсорбується в кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить лише ≈0,3%.

Розподіл: результати досліджень щодо розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лоперамида з білками становить 95%, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамид майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон'югується і виводиться з жовчю. Окислювальне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лоперамида, цей процес опосередкований головним чином изоформами CYP 3A4 і CYP 2C8. Внаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрація незміненого лікарського засобу в плазмі крові залишається дуже низькою.

Елімінація: Т ½ лоперамида у людей становить ≈11 ч з діапазоном 9-14 ч. Екскреція незміненого лопераміду і його метаболітів відбувається в основному з калом.

Популяція пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичні досліджень популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетичні параметри лоперамида і взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні таким у дорослих.

Показання
Симптоматичне лікування при гострій діареї у дорослих і дітей віком старше 12 років.

Симптоматичне лікування при гострих епізодах діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника (СРК), у дорослих у віці від 18 років після встановлення початкового діагнозу лікарем.

Застосування
Лопедіум® не призначений для початкової терапії при серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівня рідини та електролітів. такий дефіцит у дітей бажано компенсувати призначенням замісної терапії парентерально або перорально.

Капсули слід приймати, запиваючи рідиною.

Симптоматичне лікування при гострій діареї у дорослих і дітей віком старше 12 років: початкова доза - 2 капсули (4 мг), надалі 1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого стільця. Звичайна доза становить 3-4 капсули (6-8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

Симптоматичне лікування при гострих нападах діареї, обумовленої СРК, у дорослих у віці від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем: початкова доза становить 2 капсули (4 мг), надалі приймають по 1 капсулі (2 мг) після кожного випадку рідкого стільця або згідно попереднім рекомендаціям лікаря.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату Лопедіум ® слід припинити.

Застосування у хворих похилого віку. Не потрібно коригувати дозу для пацієнтів літнього віку.

Застосування при порушеннях функції нирок. Не потрібно коригувати дозу для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки. Фармакокінетичні дані про дію препарату в осіб з порушеннями функції печінки відсутні, однак цим пацієнтам слід призначати лоперамід з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження (див. Особливості застосування).