Флікс спрей назальний суспензія 0.05% 9 г

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.
Мометазону фуроат - синтетичний глюкокортикостероїд для місцевого застосування, має виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроат проявляється при застосуванні доз, які не спричиняють системних ефектів.
В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроат пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бегаметазон, гідрокортизон і дексаметазон, за пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 і TNFа. Він також є потужним інгібітором продукування Tb цитокінів, IL-4 та IL-5 з людських CD4 + Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, пригнічує вироблення IL-5. У дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа було виявлено високу протизапальну активність мометазону фуроат у формі назального спрею як у ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків адгезії епітеліальних клітин.
Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування мометазону фуроат у формі назального спрею було досягнуто у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) покращення наступало протягом 35,9 години. Крім цього, мометазону фуроат у формі назального спрею виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень з боку органів зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із поліпами мометазону фуроат у формі назального спрею продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо. У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів віком від 12 років мометазону фуроат у формі назального спрею в дозі 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефективність щодо ослаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою виразності симптомів (МSS-Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску в пазухах носа, біль при натисканні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо ослаблення симптомів риносинуситу за шкалою МSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі, яка приймала мометазону фуроат, була низькою та порівнянною з кількістю рецидивів у групі амоксшрину та плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів більше 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика.
Біодоступність мометазону фуроат при застосуванні у формі назального спрею становить <1% у плазмі крові (згідно з даними, отриманими при використанні методу нижньої межі кількісного визначення становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроат дуже слабко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, а невелика кількість, яка може проковтнутись і абсорбуватися, піддається Акгюн первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів з жовчю та до певної міри – із сечею.
Розподіл.
Повідомлялося, що ш УІІГО зв'язування мометазону фуроат з білками крові становило 98-99% у діапазоні концентрацій 5-500 нг/мл.
Метаболізм.
При дослідженні метаболізму мометазону фуроат було доведено відсутність його основних метаболітів у плазмі. В умовах in vitro було визначено один із другорядних метаболітів - 6р-гідроксимометазону фуроат, який метаболізується за участю Р-450 ЗА4 (СYРЗА4).
Висновок.
Період напіввиведення становить 5,8 годин. Основна частина метаболітів виводиться із жовчю, решта виводиться із сечею.

Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середньої та тяжкої течії рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилення.Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) та дітей віком від 12 років.
Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком від 12 років.
Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Спосіб застосування та дози.
Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.
Лікування та профілактика сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 12 років. Рекомендована профілактична та терапевтична доза лікарського засобу для дорослих (у тому числі пацієнтів похилого віку) та дітей віком від 12 років становить 2 впорскування (по 50 мкг кожна) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільно зменшити дозу до 1 впорскування кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза -100 мкг).Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Мометазону фуроат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.
Рекомендована терапевтична доза для дітей 2-11 років становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза -100 мкг).
Лікування пацієнтів із сезонним алергічним ринітом спід починати з профілактичного застосування препарату протягом 2-4 тижнів до сезону цвітіння.
Допоміжне лікування гострих синуситів. Рекомендована терапевтична доза (у тому числі пацієнтів похилого віку) та дітей віком від 12 років становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування лікарського засобу в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскування в кожну ніздрю 2 рази на день (загальна добова доза - 800 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Рекомендована терапевтична доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).
Назальні поліпи. Рекомендована доза для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі для пацієнтів похилого віку) становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Діти.
При проведенні досліджень у дітей, яким застосовували мометазону фуроат у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки зростання не відзначалося.
Не досліджували безпеку та ефективність мометазону фуроат при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків (у віці до 18 років), симптомів риносинуситу – у віці до 12 років, Свонну або цілорічного алергічного риніту – у дітей до 2 років.