Аргетт Дуо капсули з модифікованим вивільненням тверді 75 мг №20

Фармакологічні властивості
Препарат Аргетт Дуо містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку, має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо капсули з модифікованим вивільненням максимальний рівень у плазмі крові досягається залежно від тривалості проходження через шлунок, у середньому – через 2-3 години. Зв'язування з білками плазми становить 99,7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99,4%).
Об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.
Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового та багаторазового метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4 ', 5-дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий - 1-3 години. Один із метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має більш тривалий період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.Близько 60% дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта доз препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.

Фармакокінетика в окремих груп хворих У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні препарату Аргетт Дуо у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відзначалося. У разі, коли кліренс креатиніну менше 10 мл/хв, розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Однак зрештою метаболіти виводяться з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Клінічні характеристики Показання.
Симптоматичне лікування болю та запалення при:
- ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартриті, спондилоартриті, больовому синдромі різної локалізації, позасуставному ревматизмі;
- набряку з больовим синдромом.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати для лікування дорослих пацієнтів, починаючи з добової дози 75-150 мг залежно від вираженості симптомів. При нерезко виражених симптомах, а також тривалої терапії достатньо дози 75 мг/сут. Якщо симптоми захворювання найбільше виражені протягом ночі або вранці, препарат Аргетт Дуо необхідно застосовувати ввечері. Добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
Препарат слід застосовувати у найефективніших дозах протягом короткого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.Препарат Аргетт Дуо приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини під час або відразу після їди.
Пацієнти похилого віку.При спеціальному коригуванні дози не потрібно, але препарат слід застосовувати з обережністю.
Порушення функції нирок.У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості зниження дози не потрібне.
Порушення функції печінки.У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості зниження дози не потрібне.

Діти. Не застосовувати.