Левеніум таблетки 1000 мг №50

Фармакологические свойства

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия
Механизм действия леветирацетама недостаточно изучен. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагают, что леветирацетам не изменяет основные характеристики нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейронные уровни Са 2+ путем частичного подавления тока через Са 2+ каналы N-типа и снижение высвобождения Ca2 + с интранейрональних депо. Он также частично нивелирует угнетение ГАМК и глицин-регулируемого тока, обусловленное действием цинка и β-карболины. Кроме того, в ходе исследований in vitro леветирацетам связывался со специфическими участками в тканях мозга грызунов. Местом связывания является белок синаптических везикул 2А, участвующий в слиянии везикул и высвобождении нейротрансмиттеров. Родство (в ранговом порядке) леветирацетама и соответствующих аналогов с белком синаптических везикул 2А коррелировала с мощностью их противосудорожного действия в моделях аудиогенных эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических везикул 2А может частично объяснять механизм противоэпилептического действия препарата.

Фармакодинамические эффекты
Леветирацетам обеспечивает защиту от судорог в широком спектре моделей парциальных и первинногенерализованих нападений у животных, не вызывая просудомного эффекта. Основной метаболит неактивен.
У человека активность препарата подтверждена как по парциальных, так и генерализованных эпилептических приступов (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция), что свидетельствует о широком спектре фармакологического профиля леветирацетама.

Показания

Монотерапия (препарат первого выбора) при лечении: парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 16 лет, у которых впервые диагностирована эпилепсия Как дополнительная терапия при лечении: парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, больных эпилепсией миоклонических судорог у взрослых и детей старше 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсией первичных генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и детей старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу разделить на 2 одинаковых приема.

Монотерапия.

Взрослые и дети старше 16 лет.

Монотерапии взрослых и детей старше 16 лет следует начинать с рекомендуемой дозы 500 мг / сут (250 мг 2 раза в сутки) с последующим повышением дозы до 1000 мг / сутки (до 500 мг 2 раза в сутки) через 2 недели. Возможно повышение дозы на 500 мг / сут (на 250 мг 2 раза в сутки) каждые 2 недели, в зависимости от клинического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг / сутки (1500 мг 2 раза в сутки).

Дети в возрасте до 16 лет.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 16 лет в качестве монотерапии не установлены.
Данные отсутствуют.

Дополнительная терапия.

Дополнительная терапия взрослых (≥18 лет) и детей в возрасте от 12 до 17 лет с массой тела от 50 кг.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с дозы 1000 мг / сут (500 мг 2 раза в сутки). Это начальная доза назначается в первый день лечения. В зависимости от клинической картины и переносимости препарата суточную дозу можно увеличить до максимальной 3000 мг / сутки (1500 мг 2 раза в сутки). Изменять дозу на 1000 мг / сут (500 мг 2 раза в сутки) можно каждые 2-4 недели.

Дополнительная терапия детей от 6 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг.

Врач должен назначить наиболее подходящую лекарственную форму, способ применения и количество приемов препарата в зависимости от массы тела и дозы.
В качестве дополнительной терапии детям старше 6 лет следует начинать с дозы 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки. В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно увеличивать до 30 мг / кг 2 раза в сутки. Дозу можно увеличивать или уменьшать более чем на 10 мг / кг 2 раза в сутки каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.
Лечение детей с массой тела 25 кг или меньше желательно начинать с раствора леветирацетамадля перорального применения 100 мг / мл.
Детям с массой тела более 50 кг дозы назначают по схеме, приведенной для взрослых.

Вспомогательная терапия младенцам в возрасте от 1 до 6 месяцев.

Младенцам применяют препарат в форме орального раствора.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек.

Почечная недостаточность.

Суточная доза должна быть индивидуально скорректирована в соответствии с состоянием функции почек.
Для корректировки дозы взрослым использовать таблицу (см. инструкцию).
Для корректировки дозы по таблице необходимо определить уровень клиренса креатинина (КК) в мл / мин.