Ксефокам Рапід таблетки 8 мг №6

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
лорноксикам є НПЗП з анальгезирующими властивостями та відноситься до класу оксикамов. механізм дії лорноксикаму в основному базується на пригніченні синтезу простагландинів (інгібування ЦОГ), що призводить до десенсибілізації периферичних больових рецепторів і пригнічення запалення. також передбачається центральне вплив на ноцицептори, яке не пов'язане з протизапальною дією.

Лорноксикам не впливає на життєво важливі показники (наприклад температура тіла, частота дихання, ЧСС, АТ, ЕКГ, спірометрія).

Анальгезирующие властивості лорноксикаму були успішно продемонстровані в декількох клінічних дослідженнях в процесі розробки препарату.

У зв'язку з місцевим подразненням травного тракту і системним ульцерогенної дії, пов'язаних з пригніченням синтезу простагландинів, прийом лорноксикаму, як і інших НПЗП, часто призводить до розвитку шлунково-кишкових ускладнень.

Фармакокінетика.
Абсорбція. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. C max в плазмі крові досягається через 30 хв після прийому лікарського засобу. C max препарату Ксефокам Рапід, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, вище, ніж C max препарату Ксефокам, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, і еквівалентна C max для лікарських форм лорноксикаму, призначених для парентерального введення.

Абсолютна біодоступність (розрахована за AUC) Ксефокама Рапід, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, становить 90-100% і еквівалентна біодоступності препарату Ксефокам, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Ефект першого проходження препарату не відзначено. Середній Т ½ становить 3-4 год.

Даних щодо одночасного застосування препарату Ксефокам Рапід з їжею немає. Однак на підставі даних щодо препарату Ксефокам може відзначатися зниження C max і збільшення Т max і зниження абсорбції (AUC).

Розподіл. У плазмі крові лорноксикам присутній в незміненому вигляді та в неактивній формі гідроксильованого метаболіти. Зв'язування лорноксикама з білками плазми крові становить 99% і не залежить від його концентрації.

Біотрансформація. Лорноксикам активно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, спочатку в неактивний 5-гідроксілорноксікам. Лорноксикам метаболізується за участю цитохрому CYP2C9. З огляду на генетичного поліморфізму є люди з повільним і інтенсивним метаболізмом, що може виражатися в помітному підвищенні рівнів лорноксикаму в плазмі крові у осіб з повільним метаболізмом. Гідроксильований метаболіт не має фармакологічної активності. Лорноксикам повністю метаболізується. Близько ⅔ дози виводиться через печінку і 1/3 - через нирки у вигляді неактивного з'єднання.

При дослідженнях на моделях тварин лорноксикам не викликав індукції печінкових ферментів. Під час клінічних досліджень не отримано даних про кумуляцію лорноксикама після багаторазового прийому в рекомендованих дозах. Відсутність накопичення було підтверджено даними моніторингу безпеки та ефективності лікарських засобів у дослідженнях протягом 1 року.

Виведення. Т ½ становить 3-4 ч. Після прийому всередину близько 50% препарату виводиться з калом, 42% - виділяється з нирками в основному як 5-гідроксілорноксікам. Т ½ 5-гідроксілорноксікама після парентерального застосування препарату 1 або 2 рази на добу становить близько 9 год.

У пацієнтів похилого віку (від 65 років) кліренс знижується на 30-40%. Крім зниження кліренсу, немає істотних змін в кінетичному профілі лорноксикама у пацієнтів похилого віку.

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю істотної зміни кінетичного профілю лорноксикама після 7 днів терапії із застосуванням добових доз 12 мг і 16 мг немає, за винятком кумуляції у пацієнтів з хронічним захворюванням печінки.

Показання.
Короткочасне лікування гострого болю легкої та помірної ступеня.

Застосування
Препарат ксефокам рапід, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, приймати всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен ґрунтуватися на індивідуальному сприйнятті лікування.

Гострий біль. Рекомендована доза становить 8-16 мг (1-2 таблетки) на добу. Початкова доза становить 16 мг, через 12 год слід прийняти ще 8 мг в перший день лікування. Після першого дня лікування добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Пацієнтам похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна, крім пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок, але слід з обережністю застосовувати препарат Ксефокам Рапід у зв'язку з імовірністю виникнення побічних реакцій з боку травного тракту (див. Особливості застосування).

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується знижувати дозу Ксефокама Рапід і приймати препарат 1 раз на добу.

Пацієнтам з печінковою недостатністю рекомендується знижувати дозу Ксефокама Рапід і приймати препарат 1 раз на добу.

Небажані реакції можна мінімізувати за допомогою прийому максимально низькою ефективної дози протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. Особливості застосування).