Ксефокам таблетки 8 мг №10

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
лорноксикам - НПЗП зі знеболюючими та протизапальними властивостями - відноситься до класу оксикамов. механізм дії лорноксикаму в основному пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів (інгібування ферменту ЦОГ), що призводить до десенсибілізації периферичних ноцицепторов і пригнічення запалення. також передбачається центральне вплив на ноцицептори, яке не пов'язане з протизапальною дією. лорноксикам не впливає на життєво важливі показники (наприклад температура тіла, частота дихання, ЧСС, пекло, ЕКГ, спірометрія). анальгезирующие властивості лорноксикама успішно продемонстровані в декількох клінічних дослідженнях в процесі розробки препарату.

У зв'язку з місцевим подразненням травного тракту і системним ульцерогенної дії, пов'язаних з пригніченням синтезу простагландинів (PG), застосування лорноксикаму і інших нестероїдних протизапальних засобів часто призводить до розвитку шлунково-кишкових ускладнень.

Фармакокінетика.
Абсорбція. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. C max досягається через 1-2 години після прийому препарату. Біодоступність лорноксикама становить 90-100%. Ефекту першого проходження не відзначено. Середній період напіввиведення становить 3-4 год.

При одночасному прийомі лорноксикаму з їжею C max знижується приблизно на 30% і Tmax збільшується з 1,5 до 2,3 ч. Абсорбція лорноксикаму (розрахована відповідно до площі під фармакокінетичною кривою «концентрація / час» (AUC) може знижуватися до 20% .

Лорноксикам 8 мг порошок для ін'єкцій призначений для в / в і в / м введення. C max в плазмі крові після в / м введення препарату досягається через 0,4 год. Біодоступність (розрахована за AUC) після в / м введення препарату становить 97%.

Розподіл. У плазмі крові лорноксикам знаходиться в незміненому стані та в неактивній формі свого гідроксильованого метаболіти. Зв'язування лорноксикама з білками плазми крові становить 99% і не залежить від його концентрації.

Біотрансформація. Лорноксикам активно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, спочатку в неактивний 5-гідроксілорноксікам. Лорноксикам піддаєтьсябіотрансформації за участю цитохрому CYP 2C9. Метаболізм даного ферменту внаслідок генетичного поліморфізму може бути уповільненим або інтенсивним у різних осіб, що може призводити до помітного підвищення рівнів лорноксикаму в плазмі крові у осіб з уповільненим метаболізмом. Гідроксилюванні метаболіт не має фармакологічної активності. Лорноксикам повністю метаболізується. Приблизно ⅔ виводиться через печінку і 1/3 - через нирки у вигляді неактивного з'єднання.

При дослідженнях на моделях тварин лорноксикам не викликав індукції печінкових ферментів. На підставі результатів клінічних досліджень не отримано даних про акумуляцію лорноксикаму після багаторазового прийому в рекомендованих дозах. Ці результати підтверджені даними моніторингу безпеки та ефективності лікарських засобів за 1 рік дослідження.

Виведення. T ½ вихідної речовини становить 3-4 ч. Після перорального прийому близько 50% виводиться з калом і 42% через нирки, в основному у вигляді 5-гідроксілорноксікама. T ½ 5-гідроксілорноксікама становить близько 9 год, після парентерального застосування препарату 1 або 2 рази на добу.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс знижується на 30-40%. Крім зниження кліренсу, немає істотних змін в кінетичному профілі лорноксикама у осіб похилого віку.

Немає суттєвої зміни кінетичного профілю лорноксикама у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, за винятком кумуляції, у осіб з хронічним захворюванням печінки, після 7 днів терапії із застосуванням добових доз 12 і 16 мг.

Показання.
Короткочасне лікування гострого болю легкої та помірної ступеня.

Для таблеток також: симптоматичне полегшення болю і запалення при остеоартриті; симптоматичне полегшення болю і запалення при ревматоїдному артриті.

Застосування
таблетки

Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен ґрунтуватися на індивідуальному відповіді на лікування.

біль

Доза лорноксикама 8-16 мг/добу, розділена на 2-3 прийоми. Максимальна рекомендована добова доза становить 16 мг.

Остеоартрит і ревматоїдний артрит

Рекомендується початкова доза 12 мг лорноксикаму, розділена на 2-3 прийоми. Підтримуюча доза не повинна перевищувати 16 мг/добу.

Таблетки Ксефокам, вкриті плівковою оболонкою, приймають всередину, запиваючи достатньою кількістю води.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років), крім осіб з порушенням функції печінки або нирок: корекція дози не потрібна, але слід з обережністю застосовувати лорноксикам в зв'язку з імовірністю виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з легким і помірним ступенем ниркової недостатності максимальна рекомендована добова доза становить 12 мг, розділена на 2-3 прийоми.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з помірним ступенем печінкової недостатності максимальна рекомендована добова доза становить 12 мг, розділена на 2-3 прийоми (див. Особливості застосування).

Небажані реакції можна мінімізувати за допомогою прийому препарату в найменшої ефективної дозі та короткого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. Особливості застосування).

ін'єкції

Дана лікарська форма препарату призначена для ініціації терапії та з метою швидкого досягнення знеболюючого ефекту або в разі неможливості застосування пероральних препаратів або супозиторіїв. Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен ґрунтуватися на індивідуальному відповіді на лікування.

Для в / в і в / м введення.

Рекомендована доза - 8 мг в / в або в / м. Деяким пацієнтам потрібно додаткове введення дози 8 мг в перші 24 год. Максимальна добова доза становить 16 мг.

Тривалість в / в введення розчину повинна становити не менше 15 с, в / м - не менше 5 с. Після приготування розчину голку слід замінити.

Для в / м ін'єкції необхідна довга голка, яка забезпечує глибоке введення. Лікарський засіб призначений тільки для одноразового використання. Р-р для ін'єкцій готувати безпосередньо перед застосуванням (вміст 1 флакона (8 мг ліофілізату) розчиняти водою для ін'єкцій (2 мл)).

Пацієнти похилого віку (старше 65 років), крім осіб з порушенням функції печінки або нирок, корекція дози не потрібна, але слід з обережністю застосовувати лорноксикам в зв'язку з імовірністю виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Ниркова недостатність. Пацієнти з легким і помірним ступенем ниркової недостатності вимагають зниження дози препарату.

Печінкова недостатність. Пацієнти з помірним ступенем печінкової недостатності вимагають зниження дози препарату.

Небажані реакції можна мінімізувати за допомогою прийому препарату в найменшої ефективної дозі та короткого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. Особливості застосування).

Відновлений розчин: хімічна і фізична стабільність відновленого розчину продемонстрована протягом 24 годин при температурі 2-8 °C. З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати негайно. У разі невикористання відразу, термін і умови зберігання відновленого розчину до його застосування є відповідальністю користувача.