Контролок 20 мг пігулки №14

Показання
Дорослі та діти від 12 років. Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту. Дорослі. Профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Механізм дії. Пантопразол – заміщений бензімідазол, що інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислотному середовищі парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та інгібує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H2-рецепторів знижує кислотність у шлунку і, таким чином, збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий. Застосування пантопразолу збільшує рівні гастрину натще. При короткостроковому застосуванні вони здебільшого не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівні гастрину здебільшого зростають вдвічі. Їх надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, іноді при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Проте, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених у дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося. Враховуючи результати досліджень на тваринах, не можна повністю виключити вплив тривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози. На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину у сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA, який може бути помилково підвищений після лікування ІПП, повернутися до діапазону нормальних значень. Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальна концентрація у плазмі досягається після одноразового перорального прийому дози 20 мг. В середньому через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці на рівні близько 1-1,5 мкг/мл; концентрація залишається постійною після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового або повторного прийому. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність пантопразолу в таблетках становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC (площу під кривою концентрація-час) або максимальну концентрацію в сироватці, а відповідно, і біодоступність. Поділ. Зв'язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98%. Об'єм розподілу становить близько 0,15 л/кг. Біотрансформація. Речовина метаболізується практично лише у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією; інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Висновок. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години, а кліренс – 0,1 л/год/кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з більш тривалою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти). Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта виводиться із калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, кон'югований із сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу. Спеціальні групи пацієнтів. Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі – час», була приблизно в 6 разів більша за повільні метаболізатори, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація у плазмі зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу. Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу у них короткий. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що у основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 години), висновок все одно швидкий, тому кумуляції не відбувається. Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А та B за шкалою Чайлда – П'ю) період напіввиведення зростає до 3–6 годин, а AUC збільшується у 3–5 разів, максимальна концентрація у сироватці збільшується лише незначно – у 1,3 раза порівняно з такою у здорових добровольців. Пацієнти похилого віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у літніх добровольців у порівнянні з молодшими добровольцями також не має клінічного значення. Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально, AUC та Cmax у дітей віком від 5 до 16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відзначено значущого зв'язку між кліренсом пантопразолу та віком або масою тіла пацієнта. AUC та обсяг розподілу відповідали таким у дорослих.
Спосіб застосування і дози
КОНТРОЛОК Контролок, гастрорезистентні пігулки, слід приймати за 1 годину до їди повністю, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою. Рекомендоване дозування. Дорослі та діти від 12 років. Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Контролок на добу. Зазвичай симптоми печії проходять протягом 2-4 тижнів. Якщо цього терміну недостатньо, лікування продовжують протягом 4 тижнів. Після зникнення симптоматики повторну появу симптомів можна контролювати, застосовуючи за потреби 20 мг 1 раз на добу, приймаючи 1 таблетку, коли це необхідно. Перехід на тривалу терапію слід розглянути, якщо не забезпечується задовільний контроль симптомів за необхідності. Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту. Для тривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг (1 таблетка) Контролоку на добу, при загостренні захворювання можливе збільшення дози до 40 мг на добу. У цьому випадку рекомендується приймати пігулки Контролок 40 мг. Після усунення рецидиву дозу можна знову зменшити до 20 мг на добу. Дорослі. Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час. Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Контролок на добу. Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати дозу 20 мг (1 таблетка) на добу. Порушення функції нирок. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози. Пацієнти похилого віку не потребують коригування дози. Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 12 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.