Ефералган супозиторії ректальні 150 мг №10

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Надає аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Фармакокінетика.

Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні повільнішим, ніж при пероральному застосуванні, проте воно є повнішим. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2-3 годин після введення.

Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації в крові, слині та плазмі можна порівняти між собою. Зв'язування з білками плазми слабке.

Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами.

Мінімальний шлях метаболізму, що каталізується цитохромом P450, призводить до утворення проміжного реагенту (N-ацетилбензохіноніміну), який при нормальному застосуванні швидко детоксифікується відновленого глутатіону і виводиться із сечею після кон'югації з цистеїном та меркою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту збільшується.

Виводиться в основному із сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою (від 60 до 80%) та сульфатних кон'югатів (від 20 до 30%).

Менше 5% речовини виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення становить від 4 до 5 годин.

При серйозній нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів уповільнюється.

Клінічні характеристики.
Показання.

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря, з особливою обережністю – дітям віком до 1 року.

Застосовувати ректально.

Cупозиторії не підлягають поділу для отримання необхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідно разове дозування, менше вмісту одного супозиторію, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад, розчин оральний).

При лікуванні дітей слід дотримуватися режиму розрахунку дози відповідно до маси тіла дитини та залежно від цього вибирати прийнятну лікарську форму.

Приблизний вік дітей, виходячи з маси тіла, наведено лише як рекомендацію.

Еффералган, ректальні супозиторії по 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (у віці приблизно від 1 до 4 місяців). Від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між прийомами 6 годин залежно від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини - 4 кг:
4 кг х 60 мг = 3 (до трьох супозиторіїв на добу),
80 мг
де: >60 мг - добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла на добу,
80 мг - кількість парацетамолу в одному супозиторії.

Еффералган, ректальні супозиторії по 150 мг, призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (у віці приблизно від 6 місяців до 2 років). Від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між прийомами 6 годин залежно від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини - 10 кг: 10 кг х 60 мг= 4 (до чотирьох супозиторіїв на добу),
150 мг
де: >60 мг - добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла на добу,
150 мг - кількість парацетамолу в одному супозиторії.

Еффералган, ректальні супозиторії по 300 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до 24 кг (у віці приблизно від 4 до 9 років).

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини - 20 кг:
20 кг х 60 мг = 4 (до чотирьох супозиторіїв на добу),
300 мг
де: >60 мг - добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла на добу,
300 мг - кількість парацетамолу в одному супозиторії.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг/добу, яку слід розділити на 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин. При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами повинен становити щонайменше 8 годин.

Застосування передбачає введення ректально одного супозиторію 80 мг або 150 мг або 300 мг, яке повторюють при необхідності з інтервалом не менше 6 годин, але не більше добової дози та кількості 4 супозиторіїв на добу.

Через ризик місцевої токсичності не рекомендується застосування супозиторіїв більше 4 разів на добу, а тривалість застосування при ректальному способі введення має бути найменшою.

Діти.

При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму дозування відповідно до маси тіла дитини та залежно від цього вибирати відповідну лікарську форму.

Еффералган, ректальні супозиторії по 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (у віці приблизно від 1 місяця до 4 місяців).

Еффералган, ректальні супозиторії по 150 мг, призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (у віці приблизно від 6 місяців до 2 років).

Еффералган, ректальні супозиторії по 300 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до 24 кг (у віці приблизно від 4 до 9 років).