Эффералган суппозитории ректальные 150 мг №10

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

Всасывания парацетамола при ректальном введении более медленным, чем при пероральном применении, однако оно является более полным. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов после введения.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы между собой. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, катализируемой цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимину), который при нормальном применении быстро детоксифицируется восстановленного глутатиона и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается.

Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой (от 60 до 80%) и сульфатных конъюгатов (от 20 до 30%).

Менее 5% вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов.

При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Клинические характеристики.

Показания.
Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Способ применения и дозы.
Препарат следует применять под наблюдением врача, с особой осторожностью - детям в возрасте до 1 года.

Применять ректально.

Cуппозитории не подлежат разделения для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимо разовое дозировки, меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).

При лечении детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать приемлемую лекарственную форму.

Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведены только как рекомендация.

Эффералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначенный для детей с массой тела от 4 до 6 кг (в возрасте примерно от 1 до 4 месяцев). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между приемами 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сут.

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 4 кг:
4 кг х 60 мг = 3 (до трех суппозиториев в сутки),
80 мг
Где:
60 мг - суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки,
80 мг - количество парацетамола в одном суппозитории.

Эффералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначенный для детей с массой тела от 8 до 12 кг (в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между приемами 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сут.

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 10 кг:
10 кг х 60 мг= 4 (до четырех суппозиториев в сутки),
150 мг
Где:
60 мг - суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки,
150 мг - количество парацетамола в одном суппозитории.

Эффералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначенный для детей с массой тела от 15 до 24 кг (в возрасте примерно от 4 до 9 лет).

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 20 кг:
20 кг х 60 мг = 4 (до четырех суппозиториев в сутки),
300 мг
Где:
60 мг - суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки,
300 мг - количество парацетамола в одном суппозитории.

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг/сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг или 300 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не более суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки.

Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должно быть малейшей.

Дети.
При лечении детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать соответствующую лекарственную форму.

Эффералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначенный для детей с массой тела от 4 до 6 кг (в возрасте примерно от 1 месяца до 4 месяцев).

Эффералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначенный для детей с массой тела от 8 до 12 кг (в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет).

Эффералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначенный для детей с массой тела от 15 до 24 кг (в возрасте примерно от 4 до 9 лет).