Карбамазепин-Здоровье таблетки 200 мг №20

Показания
Эпилепсия: сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализированные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков. Препарат использовать как монотерапию, так и в составе комбинированной терапии. Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения. Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов). Идиопатическая невралгия тройничного нерва. Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Фармакологические свойства
. Фармакодинамика. В качестве противоэпилептического средства активен в отношении парциальных судорожных припадков (простых и сложных), без или с вторичной генерализацией; генерализированных тонико-клонических судорог, а также комбинации этих типов судорожных припадков. Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, угнетает повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространение возбуждающих импульсов. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие может также быть связано со снижением высвобождения глутамата и стабилизацией нейрональных мембран. Предупреждает приступы невралгии тройничного нерва. Антипсихотическое действие карбамазепина может быть связано с угнетением оборота дофамина и норадреналина в головном мозге. Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается практически полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема максимальная концентрация в плазме (Сmax) крови достигается через 24 часа. Прием еды существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина. При применении ретардной формы таблеток наблюдали на 15 % более низкую биодоступность по сравнению с таблетками немедленного высвобождения действующего вещества. Биодоступность колеблется в пределах 85-100 %. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, применяемыми одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает около 30 % концентрации карбамазепина. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70-80 %. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками (20-30 %). Проникает в грудное молоко (25-60 % уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Условный объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. После однократного приема препарата период полувыведения (Т1/2) неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 часов, а после повторного приема препарата – в среднем 16-24 часов (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9 - 10 часов. Средний период полувыведения карбамазепин -10,11-эпоксида из плазмы крови после одноразового приема составляет приблизительно 6 часов. После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72 % принятой дозы выводится с мочой и 28 % – с калом. Около 2 % принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1 % – в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30 % – в виде других метаболитов. У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на килограмм массы тела в сравнении со взрослыми. Отсутствуют данные, свидетельствующие о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (в сравнении со взрослыми лицами молодого возраста). Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени отсутствуют.
Способ применения и дозы
. Препарат принимать перорально; суточная доза обычно распределяется на 2 приема. Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемом еды вместе с небольшим количеством жидкости. Перед началом лечения пациенты, принадлежащие к китайской этнической группе Хан, или пациенты тайского происхождения должны, по возможности, пройти генетическое обследование на наличие аллеля HLA-B*1502, так как этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона. Эпилепсия . В случаях, когда это возможно, Карбамазепин нужно назначать в виде монотерапии. Лечение следует начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг/мл. При назначении препарата Карбамазепин дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу препарата следует постепенно повышать, не изменяя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (их) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее. Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Для взрослых начальная доза препарата составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Потом дозу медленно повышать до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг/сут, распределенной на 2 приема. Некоторым больным может понадобиться увеличение дозы препарата Карбамазепин до 1600 мг/сутки или даже до 2000 мг/сутки. Пациенты пожилого возраста. Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Карбамазепин-200 нужно подбирать с осторожностью. Дети. Рекомендуется постепенное увеличение начальной дозы с учетом индивидуальных потребностей пациента. Обычная доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов). Дети 5-10 лет – 400-600 мг/сутки. Дети 10-15 лет – 600-1000 мг/сутки Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Диапазон доз обычно составляет от 400 до 1600 мг в сутки, разделенных на 2 отдельных приема. Обычно терапию следует проводить в дозе 400-600 мг в сутки. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы до 800 мг/сутки, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендовано постепенное повышение малыми дозами. Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов). Средняя доза – 600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, до 1200 мг в сутки, разделенную на 2 приема). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение следует начинать комбинацией препарата Карбамазепин с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом), придерживаясь вышеприведенных указаний относительно дозирования. После завершения острой фазы лечение препаратом Карбамазепин можно продолжать в виде монотерапии. Невралгия тройничного нерва и языкоглоточного нерва. Начальная доза препарата карбамазепина составляет 200-400 мг в сутки. Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 400-800 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема). В некоторых случаях может быть необходимо применение суточной дозы препарата 1600 мг. После окончания болевых ощущений дозу постепенно снижать до минимальной поддерживающей. Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 200 мг в сутки, в 2 приема.